Мидокалм уколы при геморрое

Использование препаратов с миорелаксирующим эффектом актуально при самых различных патологиях и болезненных состояниях. На этом фоне очень перспективным выглядит Мидокалм в ампулах, который дополнительно содержит анальгезирующее вещество.

Состав лекарства и формы производства

Венгерский производитель лекарств «Gedeon Richter» предлагает препарат Мидокалм в двух формах выпуска – таблетках для перорального применения и стеклянных ампулах для в/в или в/м вливаний. Активным действующим веществом в медикаменте является толперизона гидрохлорид. Стандартная таблетка содержит 50 или 150 мг, тогда как в ампулах 100 мг действующего компонента.

Одна ампула из затемненного стекла содержит в себе 1 мл раствора и включает в себя 2,5 мг лидокаина гидрохлорид. Состав Мидокалма дополняют второстепенные ингредиенты: метилпарабен, вода для инъекции и моноэтилэфиром диэтиленгликоля. В стандартной картонной пачке содержится 5 ампул.

Мидокалм – это антибиотик или нет?

Мидокалм не относится к антибиотикам, будучи представителем категории миорелаксантов центрального действия. Соответственно, при лечении заболеваний инфекционного характера препарат не проявляет противомикробную или противовирусную активность, что предполагает добавление в терапию полноценного антибиотика.

Что выбрать: таблетки или ампулы Мидокалм?

Таблетки Мидокалма обладают той же эффективностью, но действуют медленнее из-за более долгого периода всасывания в кровь из ЖКТ. Таким образом, применение уколов Мидокалм-Рихтер внутримышечно взрослым пациентам показано при необходимости быстро купировать судорожный синдром или спазм мускулатуры.

Кроме того, дозировка в 100 мг толперизона является промежуточной между дозировками таблеток в 50 мг и 150 мг, заполняя, тем самым, свободную нишу.

Фармакологическое действие

Несмотря на повсеместное производство препаратов толперизона, механизм действия этого вещества до конца еще плохо изучен, однако среди его доказанных свойств можно с уверенностью назвать следующие способности:

  • стабилизирует мембраны на клеточном уровне;
  • оказывает локальное обезболивающее действие;
  • ингибирует передачу нервных сигналов в тканях;
  • блокирует рефлексы в спинном мозге.

Благодаря этому, уколы Мидокалм помогают при спазмировании гладкой или поперечнополосатой мускулатуры, одновременно оказывая незначительный анальгезирующий и адреноблокирующий эффект.

Что касается лидокаина в растворе, то этот анестетик необходим для обезболивания зоны введения иглы, и при соблюдении показанных дозировок не влияет на организм системным образом. Мидокалм не опасен для нормотоников, но может несколько понижать АД у гипотоников в редких случаях.

Фармакокинетика

После попадания раствора в клетки мышц или в сосуд толперизон быстро вступает в связь с альбуминами в плазме крови, достигая наибольшей концентрации через 2-3 минуты, однако процесс работы его метаболитов до сих пор неизвестен. При внутривенной постановке укола T ½ составляет примерно 90 минут.

Что касается лидокаина, то при максимальной абсорбции и времени Cmax, равном получасу, он быстро распространяется по всем системам и тканям тела. Важно отметить, что лидокаин способен преодолевать плацентарный порог и экстрагироваться в материнское молоко, поэтому при беременности нельзя использовать Мидокалм. Толперизон выводится через печень и почки, тогда как лидокаин, по большей части, экстрагируется через желчный пузырь.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению уколов Мидокалм, следующие болезненные состояния, синдромы и патологии включены в показания к применению раствора:

  • спазмы или избыточный тонус скелетных мышц, возникший из-за патологий ЦНС, включая инсульт, миелопатию, энцефалический миелит;
  • спазмы и избыточный тонус мышечных контрактур, характерные для болезней опорно-двигательного аппарата, включая артроз, спондилез, остеохондроз, артроз суставов;
  • восстановительная терапия после хирургических вмешательств;
  • расширенное лечение патологий ССС;
  • мышечная дистония;
  • энцефалопатии разного генеза.

Дополнительно, уколы Мидокалм помогают при спазмах гладких мышц во внутренних органах, поэтому его часто применяют при разного рода коликах и воспалениях, в том числе, при простатите в обостренном состоянии.

Способ применения и дозировка

В аннотации к препарату указано, что достаточно колоть по одной ампуле дважды в день в область ягодицы. Возможно введение 1 мл один раз в день внутривенно, но нужно предварительно разводить Мидокалм в 10 мл физраствора.

Действие укола проявляется в течение 20-30 минут, тогда как общий курс лечения определяется фактическим состоянием больного и текущей необходимости подавления спазмов. Большинству пациентов уколы ставят 3-7 дней подряд. Продолжительность терапии может быть как увеличена, так и снижена, в зависимости от показаний.

Куда и как правильно ставить укол

Внутривенное введение раствора требует достаточного опыта или посторонней помощи, поэтому врачи рекомендуют колоть лекарство внутримышечно. При подавлении резких спазмов время проведения инъекций не имеет значения, но во время курсовой терапии предпочтительно колоть препарат утром и вечером (или только вечером, если достаточно одной ампулы).

Разводить уколы Мидокалм не нужно. Раствор уже содержит анальгетик лидокаин и дополнительные компоненты, облегчающие постановку укола.

Во время лечения следует чередовать ягодицы и области введения иглы, чтобы избежать абсцесса. Допускается параллельный прием Мидокалма в уколах и таблетках, согласно врачебному предписанию.

Аналоги препарата Мидокалм и цены

В группе миорелаксантов центрального действия есть целый спектр н-холинолитиков, которые вполне могут выступить в роли заменителей Мидокалма, так как выпускаются в той же форме и обладают аналогичной фармакодинамикой.

Как и Мидокалм, купить в аптеке их можно только по рецепту:

  • Нотриксум;
  • Риделат-С;
  • Тракриум;
  • Мивакрон;
  • Аперомид;
  • Пипекурония бромид;
  • Круарон;
  • Эсмерон;
  • Дитилин;
  • Листенон;
  • Толизор;
  • Толперизона гидрохлорид;
  • Тубокурарин;
  • Нимбекс.

Стоимость наиболее эффективных и распространенных препаратов как российских, так и зарубежных представлена в таблице:

Мидокалм относится к группе миорелаксирующих лекарственных средств и оказывает прямое воздействие на разные структуры нервной системы. Широко применяется при неврологических заболеваниях, среди симптомов которых присутствует повышенный тонус поперечно-полосатых мышц.

Также используется для лечения ангиопатий, при подготовке к операционным вмешательствам, для купирования неотложных состояний. Характеризуется быстрым снятием спазма гладких мышц и значительным уменьшением чувствительности нервных окончаний.

Действующую основу препарата составляет тольперизона гидрохлорид – миорелаксант прямого действия.

Фармгруппа: Миорелаксант центрального (прямого) действия.

Состав препарата

Выпускается в двух лекарственных формах:

  • Таблетки по 50 и 150 мг для перорального применения;
  • Раствор для парентерального внутримышечного или внутривенного введения.

Таблетки, 50 мг

Таблетки, 150 мг

Форма выпуска, цена

  • Таблетки с пленочной оболочкой почти белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, имеющие характерный запах и гравировку 150 или 50, по 30 штук в пачке.
    • Мидокалм 50 мг — цена 277-392 руб,
    • Мидокалм 150 мг — цена 318-419 руб.
  • Раствор для инъекций , прозрачного цвета со специфическим запахом в стерильных ампулах по 1 мл, 5 ампул в пачке.
    Цена – 470-673 руб.

Фармакологическое действие

  • Действие толперизона, обладающего высокой аффинностью к нервной ткани, изучено недостаточно.
  • Являясь миорелаксантом центрального действия, оказывает местноанестезирующее и мембраностабилизирующее действие, тормозит прохождение нервных импульсов в двигательных нейронах и первичных афферентных волокнах от внутренних органов к центральной нервной системе. Это приводит к блокировке моно- и полисинаптических спинномозговых рефлексов.
  • Способствует вторичному торможению выделения медиаторов путем приостановки поступления ионов кальция в нервные синапсы.
  • Усиливает периферическое кровообращение посредством расширения сосудов, оказывает спазмолитическое и адреноблокирующее действие. Снижает гипертонус, спастичность и ригидность мышц.
  • Улучшает активность произвольных движений, увеличивая их амплитуду.
  • Снижает порог болевой чувствительности.
  • Раствор для инъекций за счет содержания лидокаина устраняет болезненность и отечность в месте укола.

Фармакокинетика

Таблетки. Действующее вещество хорошо адсорбируется через ЖКТ, уже через 0,5-1 час достигается максимальная действующая концентрация в крови, длительность действия 4-6 часов. Биодоступность лекарственной формы согласно инструкции по применению Мидокалма составляет около 20 %.

Раствор. Терапевтический максимум в крови достигается через 30-45 минут после парентерального введения лекарственного препарата. Период полувыведения – около 1,5 часа.

Метаболизм и выведение . Толперизона гидрохлорид метаболизируется печенью и почками, выводится с мочой (99 %) в виде метаболитов. Лидокаин метаболизируется печенью и выводится с желчью.

100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Раствор для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом. Механические включения должны отсутствовать.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона:

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения

Показания к применению

Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечно­полосатой мускулатуры в результате органических заболеваниий нервной системы (повреждение пирамидных путей, множественный склероз, цереброваскулярный инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

Лечение мышечных гипертонии и спазма при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов).

Реабилитация после ортопедических и травматологических операций.

Лечение заболеваний, протекающих с вазоспазмом артерий, нарушением иннервации сосудов (например, акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дизбазия).

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам; Тяжёлая миастения;

Беременность и период лактации

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день в форме медленной внутривенной инъекции.

Патенты с нарушением функиии почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функиии печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 ООО пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:

Источники: http://vprost.ru/lekarstva/midokalm-ukoly.html, http://zdravotvet.ru/instrukciya-po-primeneniyu-preparata-midokalm-v-tabletkax-i-rastvore/, http://apteka.103.by/midokalm-instruktsiya/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *